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司美替尼(Selumetinib,AZD6244,ARRY-142886)一種小分子MEK抑制劑。
MEK1  IC50  14 nmol/L,分子量458。
【1】食物的影響:食物會延遲Selumetinib的吸收,約2.5小時,應空腹服用。
【2】形態:硫酸氫鹽hydrogen sulfate salt (AZD6244 Hyd-Sulfate),pKa :2.7,8.2。AZD6244鹽的生物利用度是游離堿的2.5倍。 
【3】劑量:最小劑量每天100mg,一天二次,一次50mg;最大劑量(MTD)每天150mg,一天二次,一次75mg。
【4】代動力學:通過肝 P450 (CYPs) 1A2, 2C19, and 3A4代謝。 口服后1.5小時到達最高血濃度,半衰期約5-8小時。
2012年6月4日,一項隨機雙盲試驗的二期研究在芝加哥召開的美國臨床腫瘤協會的年會中發布。該研究由阿斯利康公司負責,對selumetinib (AZD6244/ARRY-886)聯合應用多西泰索與單用多西泰索進行了療效比較,研究對象為87例存在KRAS基因突變的晚期或轉移性非小細胞肺(NSCLC)患者(IIIB- IV期),且其均需接受二線化療。Array生物制有限公司研發了selumetinib,并在2003年得到許可與阿斯利康公司簽訂協議在全球范圍內研發selumetinib。
該研究顯示selumetinib 聯合應用多西泰索組與單用多西泰索組比較,selumetinib 聯合多西泰索組患者的無進展生存期、客觀反應率、6月內無進展生存期和整體存活率高于單用多西泰索組?;頰叨詓elumetinib 聯合應用多西泰索的耐受性與既往研究一致,但是與單用多西泰索組比較,selumetinib 聯合應用多西泰索組的3期和4期患者的中性粒細胞減少癥和發熱性中性粒細胞減少癥以及1期和2期患者腹瀉的發生率增加。雖然兩組比較無統計學差異,但是selumetinib 聯合應用多西泰索組的整體存活率高于單用多西泰索組(9.4 mo vs 5.2 mo; 中位隨訪期為219天) 。所有的次要研究終點,包括反應率(elumetinib 聯合應用多西泰索組37%, 單用多西泰索組0%; p<0.0001) 和無進展生存期(elumetinib 聯合應用多西泰索組5.3 mo, 單用多西泰索組2.1 mo; HR = 0.58; 80% CI 0.42, 0.79; 單側p=0.0138),selumetinib 聯合應用多西泰索組優于單用多西泰索組。
哈弗醫學院的副教授、該研究的主要研究者Pasi A. J?nne博士說:“在美國,KRAS是NSCLC的最常見致基因,幾乎20%的患者存在KRAS基因突變。目前對KRAS基因突變導致的NSCLC缺乏有效的治療,所以我們非常高興在該階段看到這個可喜的研究成果?!?
該研究是目前已完成的首項采用絲裂原活化蛋白激酶(MEK)抑制劑治療存在KRAS基因突變的晚期NSCLC患者的隨機對照試驗。我們相信這是首項前瞻性研究,通過反應率和無進展生存期驗證了治療各種類型的KRAS基因突變癥的臨床療效。應用selumetinib治療MEK依賴腫瘤說明了癥個性化治療的發展趨勢,并且建議針對selumetinib治療KRAS基因突變導致的NSCLC進行更深入的臨床研究。
Chemo with Selumetinib Kras突變NSCLC病人.PDF (407.15 KB, 下載次數: 113)
(6)主要副作用
腹瀉;皮疹;惡心;外周性水腫;肌炎等。
肌炎的檢查:
血清肌酸磷酸酶(肌酸肌酶)(CK或者CPK),正常值范圍:24~170U/L;24~150U/L。
血沉- 紅細胞沉降率(ESR),正常值范圍: 0~21mm/h 0~38mm/h 。

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